药代动力学评价研究

        
       二十世纪六十年代由刘昌孝院士所创建,为我国持续开展药代动力学研究时间最长的实验室,是“释药技术与药代动力学国家重点实验室”的核心研究单元。“九五”至“十二五”期间圆满完成了多项国家级重大科技项目和200多个新药的药代/毒代(PK/TK)研究,是目前我国唯一承担“十二五”国家科技重大专项临床前药物代谢动力学技术平台建设任务的实验室。
       按照国家新药研究的技术指导原则要求,系统开展新化学药物、生物技术药物和天然药物的药物代谢动力学研究,为新药研发提供科学的研究资料;本实验室安装有Watson LIMS实验数据管理系统,所提供的全部研究内容均按照CFDA、FDA指导原则的要求和相关标准。


       研究内容主要包括

 基于生物细胞学的药代动力学研究
       利用稳定表达人药物转运体蛋白细胞模型,开展药物跨膜转运研究,预测人体药代动力学参数(Km & Vmax)和药物相互作用(IC50)机制,为创新药物研究提供新的筛选平台,本项目所提供的全部研究内容均按照FDA和EMEA指导原则的要求和相关标准。
       服务项目:
              药物相互作用机制研究
              药物肠吸收机制研究
              药物血脑屏障透过筛选研究
              药物的肝细胞摄入和胆汁排泄机制研究
              药物的肾脏排泄机制研究
              药物的肿瘤耐药性机制研究
              癌特异性靶向药物筛选研究
              尿酸再吸收机制和高尿酸血症治疗药物筛选研究
              葡萄糖再吸收机制和糖尿病治疗药物筛选研究


基于酶动力学的药代动力学研究
       利用细胞色素P450酶系的相关技术进行体外药物代谢研究,预测新药//选化合物在人体内的药代动力学特性,了解影响药物吸收速率和程度、代谢途、代谢稳定性、种属差异及药物相互作用等方面的因素,有效提高新药开发成功率。
       服务项目:
              药物的代谢稳定性筛选研究
              药物代谢的种属差异研究
              对CYP450酶的抑制作用研究
              对CYP450酶的诱导作用研究
              药物代谢产物鉴定与分析
              药物代谢途径分析
              药物代谢参与酶的鉴定与分析

 基于整体动物的创新药物及制剂的药代动力学研究
       根据药物的安全性、有效性特点与临床适应症的要求,进行创新药物及制剂的系统药代动力学研究。通过药物在整体动物体内试验,阐明药物及其制剂在各种实验动物体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程和特点,为药物进入临床研究提供依据。
       服务项目:
              新药临床前药物代谢动力学研究的方案设计
              新药/候选化合物临床前药代快速评价
              基于血液药物浓度的药代动力学分析
              药物的吸收特性与生物利用度研究
              药物的组织分布研究
              药物与血浆蛋白结合试验
              尿、粪、胆汁排泄试验与药量平衡研究
              药物体内代谢产物分析
              药物连续给药的药代动力学分析
              药代动力学参数的模拟与分析

临床药代动力学研究
       根据临床前药效、毒理及药代研究资料,综合药物制剂的特点,制定/优化临床试验的给药方案,开展新药的人体药代动力学研究,明确药物在人体内的变化规律,进而实现体内药物浓度水平的可控性。
       服务项目:
              新药临床药物代谢动力学研究的方案设计
              新药临床O期药代动力学研究
              新药临床I期药代动力学研究
              新药在人体内的药物代谢与药量平衡研究
              特殊人群的药代动力学研究
              药物制剂的生物等效性研究
              临床药物相互作用研究